Bubuk Lorcaserin HCL (846589-98-8)

Bubuk Lorcaserin HCL nyaéta agonis 2C selotonin selektif anu dilabélan pikeun jalma dewasa manajemén beurat beurat anu obese (indéks massa awak [BMI] ≥ 30 kg per m2) atanapi anu kaleuwihan beurat (BMI ≥ 27 kg per m2) kalayan sahenteuna hiji beurat komoritas. Sarupa sareng pangobatan beurat atu anu sanés, Lorcaserin HCL kedah dianggo ditéang sareng diet sareng latihan. Éta ngurangan napsu ku ngaktifkeun reséptor 5-HT2C, anu mangrupikeun jinis resépér serotonin dina hiji daérah otak (hypothalamus) anu ngatur napsu. Tanda kimia Lorcaserinaffek kimia dina uteuk anu ngatur napsu. Lorcaserin HCL dianggo ku ngabantosan anjeun ngarasa pinuh ku tuangeun anu langkung alit. éta dianggo babarengan sareng diet sareng latihan pikeun ngubaran obesitas.

Bubuk Lorcaserin HCL kadang dianggo pikeun ngubaran obesitas anu tiasa aya hubunganana sareng diabetes, highcholesterol, atanapi tekanan darah tinggi. Nanging, Lorcaserin HCL moal merawat kaayaan anu kaayaan jero (sapertos panyakit jantung, diabetes, tekanan darah tinggi).

Obesitas mangrupikeun panyabab kadua anu paling sering dicegah tina maot, kadua ngan ukur pikeun tukang bako. Bukti nunjukkeun yén réduksi beurat sacara substansi nurunkeun résiko komorbiditas anu aya hubunganana sareng ngabina therapeutic na. Dina Juni 2012, Amérika Serikat Amérika Serikat nyatujuan manajemén beurat forkron lorcaserin pikeun penderita sawawa anu dicirikeun salaku kaleuwihan beurat atanapi obesitas sareng ngagaduhan sahanteuna hiji kaayaan anu pakait sareng beurat. Lorcaserin (ogé katelah APD356) mangrupikeun agonis 5-HT2C munggaran anu disatujuan pikeun manajemén beurat kronis saprak ditarikna 5-HT2C agonist fenfluramine di 1997 kusabab kasus langka tina valvulopathy jantung. Éta maénkeun peran ageung pikeun ngabantosan jalma kaleungitan beurat dina kaséhatan sareng kaamanan.

Bubuk Lorcaserin hidroklorida dianggo ku ngadalikeun napsu - sacara khusus ku ngaktifkeun reséptorbrain pikeun serotonin, hiji neurotransmitter anu micu rasa satiety sareng kepuasan. Asupan dahareun dikawasa ku pusat satir, anu aya di inti ventromedial hipotalamus sareng pusat rasa lapar anu aya dina hipothalamus gurat. Rupa-rupa input ti puseur luhur sareng saluran gastrointestinal ngagabung dina nukleus arcuate, dimana dua jinis neuron anu ngadalikeun asupan pangan tos aya. Anu mimiti, gugus stimulasi asupan pangan ngahasilkeun protéin anu aya hubungan sareng agédiopédi Y; sareng kadua, grup panyambutan asupan tuangeun ngandung kokain sareng transkrip ngatur amphetamine (CART) sareng neuron pro-opiomelanocortin (POMC). POMC ngandung reséptor 5-HT 2C, anu nalika diaktipkeun ngaleupaskeun hormon alfa-melanocyte-stimulasi (alfa-MSH) .Boten ngahambat sareng neuron stimulasi teraskeun proyék inti nukléventusular di hypothalamus.Paraventricular inti ngandung melanocyte 4 reséptor (MC4R) anu nyegah nafsu terapi. dosis lorcaserin meta salaku agonist 5-HT 2C agénist dina neuron POMC, anu ogé nyababkeun pelepasan alfa MSH. Salajengna alfa MSH tindakan dina MC4R di inti paraventricular di hipothalamus, nyababkeun turunna napsu. Dina dosis supratherapeutic, lorcaserin ogé ngalaksanakeun reséptor 5-HT 2B sareng 5-HT 2A.

♦ Ngubaran obesitas.

♦ Ngubaran obesitas anu tiasa aya hubunganana sareng diabetes, koléstérol tinggi, atanapi tekanan darah tinggi.

Panilitian awal nunjukkeun yén bubuk lorcaserin HCL aman nalika dicandak dina dosis anu disarankeun 10 mg dua kali unggal dinten. Kusabab agonis serotonin sapertos lorcaserin tiasa nyababkeun sindrom serotonin, pabrikan nyarankeun yén pasién anu nginum obat-obatan serotonérgi sanés sapertos antidepresan nyingkahan koordinasi lorcaserin. Valvulopathy, résiko sareng ubar-rugi beurat sateuacanna, parantos nunjukkeun sareng lorcaserin; kumaha oge, pangobatan teu acan dievaluasi dina penderita valvulopathy signifikan atanapi gagal jantung kongestif. Pangaruh jangka panjang henteu jelas sabab henteu acan diajar pikeun langkung lami ti dua taun.

Gejala psikiatris kalebet euforia, halusinasi, sareng dissociation jarang kajadian sareng dosis anu disarankeun, tapi ieu kajantenan di 19% pasién anu nyandak 40 dugi 60 mg unggal dinten.1 Ketergantungan fisik teu acan katitén ku lorcaserin HCL, sanaos katergantungan psikis dimungkinkeun ku dosagesused pikeun ngainduksi euforia. Lorcaserin HCL henteu ningkatkeun pipikiran atanapi tindakan bunuh diri, sareng henteu ngabalukarkeun parobihan parobihan atanapi gangguan bobo nalika dianggo sakumaha anu disarankan.

Tingkat Praktaktin tiasa dironjatkeun dina sababaraha pasién anu nyandak lorcaserin HCL, sanaos galaktaktorrhea sareng gynecomastia henteu dilaporkeun dina studi premarketing 6,888 pasién. Hypoglycemia langkung umum di penderita diabetes mellitus tipe 2. Lorcaserin HCL mangrupikeun ubar kategori X kakandungan kusabab résiko cilaka fétus tina leungitna beurat sareng therisk of hypoglycemia.

KoA

• Pi-Sunyer X, Shanahan W, Fain R, Ma T, Garvey WT. Dampak tina lorcaserin dina glikemécontrol dina pasien kaleuwihan beurat sareng pasién kalayan diabetes tipe 2: analisis minggu 52 anu réspondén sareng sanés kabantosan. Postgrad Med. 2016 Jul 18: 1-7. [Epub payun citak] PubMedPMID: 27389084.
• Farr OM, Upadhyay J, Gavrieli A, Camp M, Spyrou N, Kaye H, Mathew H, Vamvini M, Koniaris A, Kilim H, Srnka A, Migdal A, Mantzoros CS. Administrasi Lorcaserin nurun tina pusat otak pikeun ngaréspon pangan sareng émosional ieu sareng émosi anu aya hubunganana sareng pangaruh kaleungitan beurat: opat minggu panjang acakisasi, dikendali plasebo, percobaan klinis duaan. Diabetes. 2016 Jul 6. pii: db160635. [Epub payun nyetak] PubMed PMID: 27385157.
• Higgins GA, Silenieks LB, Alterr EB, MacMillan C, Fletcher PJ, Pratt WE. Lorcaserin sareng CP-809101 ngirangan impulsivity motor sareng panyabutan ulang paripolah anu milarian tuangeun dina beurit jalu: Mangpaat pikeun ngarti kana harta anti-obesitas tina agonis reséptor 5-HT2C. Psychopharmacology (Berl). 2016 Jul; 233 (14): 2841-56. doi: 10.1007 / s00213-016-4329-3. Epub 2016 Méi 30. PubMed PMID: 27241709.
• Nguyen CT, Zhou S, Shanahan W, Fain R. Lorcaserin dina Obese sareng kaleuwihan beurat PasiénTake Agén Serotonergic Larangan: Analisis Retrospektif. Clin Ther. 2016 Jun; 38 (6): 1498-509. doi: 10.1016 / j.clinthera.2016.04.004. Epub 2016 Méi 17. PubMed PMID: 27206567.
• Tinjauan lengkep dina suplemén Nootropic Galantamine Hydrobromide di 2020
• 2020 Pedoman Ultimate of Sesamol Antioksidan
• 2020 Sumber Choline Nootropic Pangsaéna Alfa GPC
• 2020 Nootropics L-theanine: Sagala Anjeun Kedah Nyaho
• Cetilistat pikeun Ngubaran Obesitas: Sagala Hirup Anu Kedah Saderek